Introduzido em 1958, o haloperidol é utilizado para tratamento farmacológico das psicoses ^_ especialmente a esquizofrenia. O haloperidol mostrou menos riscos de hipotensão postural e mais ação sobre os sintomas da patologia em relação à clorpromazina, que foi o primeiro neuroléptico sintetizado e marcou o início da era dos antipsicóticos. Os antipsicóticos lançados posteriormente, chamados de atípicos, caracterizam-se por produzir menos sintomas extrapiramidais, em doses clinicamente eficazes.

Os atípicos podem trazer benefícios e ter ação mais efetiva sobre os sintomas negativos, como apatia-abulia e embotamento afetivo. Já os típicos são vistos com uma melhor eficácia em sintomas positivos, como alucinações e delírios.

Antipsicóticos típicos induzem mais taxa de efeitos extrapiramidais. Já os atípicos associam-se a mais risco de indução à síndrome metabólica e condições associadas, como diabetes mellitus.

O Haloperidol foi considerado um antipsicótico prototípico desde sua introdução até o advento dos antipsicóticos atípicos. Estudos mostram que apesar de risco de eventos adversos, em baixas doses, pode ser usado em pacientes com boa tolerabilidade, com menor desenvolvimento de efeitos extrapiramidais e a elevação da prolactina.